تهیه فرمولاسیون ژل مخاط چسب داخل بینی اندانسترون هیدروکلراید

تهوع و رفلاکس از بیماری های شایع در بین افراد جامعه می باشد. بنابراین پیشگیری و درمان تهوع به خصوص در بیماران سرطانی و زنان باردار مهم می باشد و در صورت عدم درمان، علاوه بر ایجاد اختلال در امور روزمره افراد، می توانداز دیدگاه اقتصادی نیز به فرد و جامعه ضرر برساند. بدین منظور از داروهای مختلف موجود دردسته داروهای ضد تهوع و محرک دستگاه گوارش نظیر اندانسترون استفاده می گردد. داروی اندانسترون به عنوان یکی از پرمصرف ترین و پرفروش ترین داروها در این دسته به شمار می رود که اثرات ضد تهوع خود از طریق آنتاگونیست های رسپتور 5ht3 سرتونینی اعلام می نماید. از اشکال دارویی اندانسترون که در بازارهای دارویی جهان وجود دارند می توان به قرص و فرم تزریقی آن اشاره نمود. فراهم زیستی مطلق اندانسترون از راه خوراکی بسیار پایین می باشد که علت آن وجود متابولیسم عبور اولیه کبدی و همچنین ناکامل بودن جذب آن در دستگاه گوارش می باشد. از طرف دیگر در افرادی که دچار تهوع و استفراغ می شوند، مصرف خوراکی این دارو ناکارآمد می باشد، به طوری که استفاده از سایر فرم های دارویی اندانسترون برای این دسته از بیماران مناسب تر است. از دیگر معایب فرم خوراکی این دارو، می توان به کند بودن شروع اثر اندانسترون اشاره نمود. بنابراین می توان برای گرفتن شروع اثر سریع از فرم تزریقی آن استفاده نمود که متاسفانه این شکل دارویی از معایبی چون وجود درد فراوان، نیاز به کادر مجرب و همچنین تجهیزات استریل، برخوردار می باشد، همچنین در بیماران سرطانی به دلیل کاهش بافت ماهیچه ای استفاده از فرم تزریقی ناکارآمد خواهد بود. در نتیجه پذیرش بیماران را در استفاده از این راه کاهش داده است. بنابراین با توجه به معایبی که برای اشکال دارویی خوراکی و تزریقی ذکر گردید، اشکال دارویی دیگر که همراه با پذیرش بالا از جانب بیمار برخوردار باشند، از جمله ژل مخاط چسب بینی اندانسترون مورد توجه می باشد. امروزه دارورسانی از راه بینی جهت دارورسانی موضعی و سیستمیک مورد توجه وسیعی می باشد. راه بینی دارای مزایای بسیاری است. سهولت مصرف، وجود اپیتلیوم قوی در بینی، سطح پایین حذف اولیه کبدی، امکان حذف سریع و آسان فرم دارویی از سایت مصرف در صورت نیاز، جذب مستقیم، سطح تماس وسیع و خون رسانی بالا در بینی و نیز پذیرش خوب بیمار سبب شده اند تا دارورسانی از راه بینی به عنوان یک راهکار کارآمد در دارورسانی قلمداد گردد. در این راستا، اشکال دارویی مختلفی نظیر قطره ای بینی، ژل ها، پودرها، سیستم های مخاط چسب بینی و اسپری های بینی مطرح شده اند. با استفاده از ژل مخاط چسب نازل اندانسترون می توان مدت زمان ماندگاری دارو را در حفره های بینی افزایش داد که این امر سبب کاهش تعداد دفعات مصرف و در نتیجه افزایش پذیرش بیمار می شود. همچنین این سیستم ها به سطح مخاط چسبیده، چند ساعت باقی می مانند و دارو را با روند کنترل شده ای آزاد می کنند، در نتیجه غلظت سرمی دارو در حد پنجره درمانی حفظ می شود. ازطرفی این سیستم ها فراهم زیستی دارو را نیز افزایش می دهند. بنابراین با توجه به اهمیت درمان بیماری های تهوع و با توجه به اهمیت و کارایی اشکال دارویی داخل بینی به خصوص فرم ژل مخاط چسب، همچنین عدم وجود شکل دارویی ژل مخاط چسب داخل بینی اندانسترون در بازارهای دارویی داخل و خارج، فرمولاسیون ژل مخاط چسب بینی اندانسترون با دوز منفردg0.1 / mg5.2 و بررسی خصوصیات کیفی و کمی آن، هدف این تحقیق قرار گرفت.